部份中文多西他赛处方资料（仅供参考）
商品名：taxotere
英文名：Docetaxel
中文名：多西他赛冻干粉注射剂
生产商：赛诺菲-安万特
药理类别：docetaxel
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
(2R,3S)-N-carboxy-3-phenylisoserine, N-tert-butyl ester, 13-ester with 5, 20-epoxy-1, 2, 4, 7, 10, 13-hexahydroxytax-11-en-9 -one 4-acetate 2-benzoate, trihydrate
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药理作用
Docetaxel是一种抗肿瘤药物，会促进微管次体(tubulin)聚合成稳定的微小管(microtubules)，并抑制微小管的分哩，而明显降低游离微管次体的浓度。Docetaxel和微小管结合并不会改变为小管内原思(protofilaments)的数目。
在体外试验，docetaxel能干扰细胞微小管网路架构(microtubular network)，此架构为有丝分裂以及细胞间期之细胞功能所必须。
适应症
乳癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、胃腺癌、头颈癌。
用法用量
乳癌：
用于可手术切除，具有淋巴结转移的乳癌之辅助性疗法。建议剂量为每三周用药一次，每次输注doxorubicin 50毫克/平方公尺及cyclophosphamide 500毫克/平方公尺1小时后，给予docetaxel 75毫克/平方公尺，共6个疗程(详见剂量调整) 。用于治疗局部晚期或转移性乳癌，docetaxel单方治疗(monotherapy) 时之建议剂量为100毫克/平方公尺；第一线治疗(First-line)时之建议剂量为75毫克/平方公尺体表面积，并用doxorubicin 50毫克/平方公尺体表面积。
非小细胞肺癌：
对于未曾接受化疗之患者，建议剂量为75毫克/平方公尺，随后以cisplatin 75毫克/平方公尺给药30-60分钟，或carboplatin (浓度曲线下面积6毫克/公撮‧分) 给药30-60分钟，对先前以含铂化学治疗失败之患者，以docetaxel 75毫克/平方公尺单一药物治疗。
前列腺癌：
建议剂量为75毫克/平方公尺。
胃腺癌：
Docetaxel的建议剂量为75毫克/平方公尺，输注时间为1小时，随后以cisplatin 75毫克/平方公尺输注1-3小时(两者皆只于第一天给药)。
头颈癌：
针对头颈部无法开刀之局部进行性鳞状细胞癌(SCCHN) 所给予的放射治疗前的引导性化疗，TAXOTERE的建议剂量为75毫克/平方公尺，输注时间为1小时，随后给予cisplatin 75毫克/平方公尺，输注1小时(于第一天给药)，继之给予5-fluorouracil，每日剂量为750毫克/平方公尺，连续输注5天。此疗程为每3周进行一次，共给予4个疗程。
药动力学
分配
约94％至97％的蛋白质结合。稳态Vd为113L.
代谢
由CYP3A4代谢为1个主要和3个次要代谢物。
消除
t½为4分钟（α相），36分钟（β相）和11.1小时（γ相）。Cl为21L/h/m2。约有6％的尿液排出体外； 约有75％的粪便排泄（未改变的药物少于8％）。
特殊人群
肝功能损害
轻度至中度肝功能损害（ALT和/或AST大于1.5×ULN并伴有碱性磷酸酶大于2.5×ULN）的患者，体内总氯平均降低27％，AUC增加38％。
副作用
嗜中性白血球缺乏、骨髓抑制、掉发、虚弱、恶心、呕吐、口腔炎、腹泻、指甲病变。
交互作用
1.在体外试验中显示，并用可诱导，抑制或由细胞色素P450-3A代谢(因此而产生对P450-3A之竞争性抑制作用) 之药物，如cyclosporin，terfenadine，ketoconazole，erythromycin与
troleandomycin，会影响docetaxel的代谢。病人并用这些药品时应注意，因为有可能产生显著之交互相作用。
2.Docetaxel与血浆蛋白质高度结合(结合率超过95%)。虽然无正式体内临床研究评估docetaxel并用其他药品间的交互作用，惟在体外试验中，蛋白质结合率较高之药物如erythromycin， diphenhydramine， propranolol，propafenone，phenytoin， salicylate，sulfamethoxazole及sodium valproate并不会影响docetaxel与蛋白质的结合。除此之外，dexamethasone亦不会影响docetaxel与蛋白质的结合。 Digitoxin与蛋白质的结合不会受到
docetaxel之影响。
3.Docetaxel并用doxorubicin及cyclophosphamide其药物动力学并不受影响。来自单一非对照性试验显示docetaxel和carboplatin之间有交互作用，当与docetaxel并用时，carboplatin的廓清率大约比carboplatin单一药物时高约50%。
4.针对转移性前列腺癌的患者，在prednisone存在的情况下，进行了docetaxel的药物动力学研究。 Docetaxel是由细胞色素CYP3A4所代谢，而prednisone则已知会诱发CYP3A4。根据研究结果显示，prednisone对docetaxel药物动力学的影响，在统计学上并无显著的差异。
禁忌
1. 禁用于对docetaxel或其他赋形剂有过敏反应病史之患者。
2. 禁用于是中性白血球数目小于1500cell/mm3之患者。
3. 禁用于怀孕和授乳之妇女。
给药规定
9.3.Docetaxel：
1.乳癌：
(1)局部晚期或转移性乳癌。
(2)与anthracycline合并使用于腋下淋巴结转移之早期乳癌之术后辅助性化学治疗。
(3)早期乳癌手术后，经诊断为三阴性反应且无淋巴转移的病人，得作为与cyclophosphamide并用doxorubicin的化学辅助疗法。
2.非小细胞肺癌：局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
3.前列腺癌：于荷尔蒙治疗失败之转移性前列腺癌。
4.头颈癌：限局部晚期且无远端转移之头颈部鳞状细胞癌且无法手术切除者，与cisplatin及5-fluorouracil并用，作为放射治疗前的引导治疗，限使用4个疗程。
注意事项
1.Taxotere 输注液需在配制好四小时内以静脉输注方式使用（包含输注时间一小时），在低于25℃之环境下给予病患。
2. 对于应避免或忌用酒精之病人，或合并使用其他药品治疗之病人，医疗
人员于处方或使用docetaxel 成分药品时，应考虑该药品所含之酒精含
量，并告知docetaxel 产品内所含的酒精成分可能会引发之酒醉症状。
3. 输注该药品后1~2 小时内，应避免开车、操作机械或从事其他危险活动。
4. 某些药品（例如止痛药和安眠药）可能会与docetaxel产品内所含的酒
精产生交互作用，加剧酒精中毒之效应。
警语
于治疗乳癌及非小细胞肺癌时，治疗前给药应包含口服肾上腺皮质类固醇，但若有使用禁忌者除外。
过量处理
极少发生用药过量之情形，对于docetaxel的过量，并没有已知之解毒剂。若有过量情形，患者必须留置在特殊的照护单位，并且严密监测病患之生命现象。药物过量有可能会加重副作用。预测药物过量所产生之主要并发症包括：骨髓抑制、末梢神经毒性与黏膜炎。发现有过量情形时，应立即给予G-CSF。其它适当治疗视需要给予。
药品保存方式
1. 储存温度不可高于25℃。
2. 请储存于原有包装以避免光照。
Taxotere 160mg/8ml 1 Vial
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Docetaxel 3-Wasser 170,72mg
= Docetaxel 160mg
Citronensäure 1-Wasser Hilfstoff
Ethanol 95% (V/V) Hilfstoff
Polysorbat 80 Hilfstoff
Produktinformation zu Taxotere 160mg/8ml 1 Vial
Beipackzettel Taxotere 160mg/8ml 1 Vial
Indikation
•Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Docetaxel. Docetaxel ist eine Substanz, die aus Eibennadeln gewonnen wird.
•Docetaxel gehört zur Gruppe der als Taxane bezeichneten Arzneimittel, die gegen Krebs wirksam sind.
•Das Arzneimittel wurde von Ihrem Arzt zur Behandlung von Brustkrebs, bestimmten Formen von Lungenkrebs (nicht kleinzelliges Bronchialkarzinom), Prostatakarzinom, Magenkarzinom oder Kopf-Hals Tumoren verschrieben:
◦Für die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs kann das Präparat entweder allein oder in Kombination mit Doxorubicin, Trastuzumab oder Capecitabin verabreicht werden.
◦Für die Behandlung von Brustkrebs im frühen Stadium mit oder ohne Beteiligung von Lymphknoten kann das Arzneimittel in Kombination mit Doxorubicin und Cyclophosphamid verabreicht werden.
◦Für die Behandlung von Lungenkrebs kann das Präparat entweder allein oder in Kombination mit Cisplatin verabreicht werden.
◦Für die Behandlung des Prostatakarzinoms wird es in Kombination mit Prednison oder Prednisolon gegeben.
◦Für die Behandlung des metastasierten Magenkarzinoms wird Docetaxel in Kombination mit Cisplatin und 5-Fluorouracil gegeben.
◦Für die Behandlung von Kopf-Hals-Tumoren wird das Präparat in Kombination mit Cisplatin und 5-Fluorouracil gegeben.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf Ihnen nicht gegeben werden,
◦wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Docetaxel oder einen der sonstigen Bestandteile sind,
◦wenn die Zahl Ihrer weißen Blutkörperchen zu gering ist,
◦wenn Sie eine schwere Lebererkrankung haben.
Dosierung von Taxotere 160mg/8ml 1 Vial
•Das Präparat wird Ihnen von medizinischem Fachpersonal verabreicht.
•Übliche Dosis
◦Die Dosis ist abhängig von Ihrem Körpergewicht und Ihrer generellen Konstitution. Ihr Arzt wird Ihre Körperoberfläche in Quadratmeter (m²) berechnen und die Dosierung, die Sie erhalten sollen, festlegen.
•Häufigkeit der Anwendung
◦Normalerweise sollten Sie Ihre Infusion einmal alle 3 Wochen erhalten.
◦Ihr Arzt kann die Menge und Häufigkeit der Dosierungen abhängig von Ihrem Blutbild, Ihrem Allgemeinzustand und Ihrem Ansprechen verändern. Informieren Sie bitte Ihren Arzt, insbesondere beim Auftreten von Durchfall, Entzündungen im Mundbereich, Taubheitsgefühl oder einem Gefühl von Kribbeln, Fieber, und geben Sie ihm/ihr die Ergebnisse Ihrer Bluttests. Solche Informationen erlauben es ihm/ihr zu entscheiden, ob eine Dosisreduktion notwendig ist. Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Krankenhaus-Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Vor jeder Behandlung mit dem Arzneimittel müssen Sie sich einem Bluttest unterziehen, um feststellen zu lassen, ob Sie ausreichend Blutzellen und eine entsprechende Leberfunktion haben, um Docetaxel erhalten zu können. Im Falle einer Beeinträchtigung der weißen Blutzellen können bei Ihnen Fieber oder Infektionen auftreten.
◦Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie Sehprobleme haben. Im Fall von Sehproblemen, insbesondere bei Verschwommensehen, sollten Ihre Augen und Ihr Sehvermögen unverzüglich untersucht werden.
◦Wenn Sie akute Lungenprobleme haben oder sich diese verschlechtern (Fieber, Kurzatmigkeit oder Husten), informieren Sie bitte sofort Ihren Arzt, Ihren Krankenhaus-Apotheker oder Ihr medizinisches Fachpersonal. Ihr Arzt kann die Behandlung sofort unterbrechen.
◦Sie werden gebeten, einen Tag vor der Verabreichung eine Prämedikation einzunehmen, die aus einem oralen Kortikosteroid wie Dexamethason besteht, und diese für einen oder 2 weitere Tage fortzusetzen, um bestimmte unerwünschte Wirkungen, insbesondere allergische Reaktionen und Flüssigkeitseinlagerungen (Anschwellen der Hände, Füße, Beine und Gewichtszunahme), die nach der Infusion auftreten können, möglichst gering zu halten.
◦Während der Behandlung können Ihnen andere Arzneimittel zur Aufrechterhaltung der Zahl Ihrer Blutzellen verabreicht werden.
◦Das Arzneimittel enthält möglicherweise Alkohol. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie alkoholkrank sind oder wenn Ihre Leberfunktion eingeschränkt ist.
•Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
◦Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
◦Im Straßenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen kann Ihr Reaktionsvermögen durch den evtl. enthaltenen Alkoholgehalt in diesem Arzneimittel beeinträchtigt werden.
Schwangerschaft
•Fragen Sie vor der Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt um Rat.
•Schwangerschaft
◦Das Arzneimittel darf nicht verabreicht werden, wenn Sie schwanger sind, es sei denn, Ihr Arzt hält dies für eindeutig erforderlich.
◦Sie dürfen während der Behandlung mit diesem Arzneimittel nicht schwanger werden und müssen während der Therapie eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, da das Präparat dem ungeborenen Kind schaden kann. Wenn Sie während Ihrer Behandlung schwanger werden, müssen Sie umgehend Ihren Arzt verständigen.
•Stillzeit
◦Sie dürfen während Ihrer Behandlung nicht stillen.
•Fruchtbarkeit
◦Wenn Sie als Mann mit dem Arzneimittel behandelt werden, werden Sie darauf hingewiesen, während und bis zu 6 Monate nach der Behandlung, kein Kind zu zeugen und sich vor der Therapie hinsichtlich einer Spermakonservierung beraten zu lassen, da Docetaxel die männliche Fortpflanzungsfähigkeit verändern kann.
Einnahme Art und Weise
•Das Präparat wird Ihnen von medizinischem Fachpersonal verabreicht.
•Das Arzneimittel wird als Infusion in eine Ihrer Venen gegeben (intravenöse Anwendung). Die Infusion dauert etwa eine Stunde. Während dieser Zeit bleiben Sie im Krankenhaus.
Wechselwirkungen bei Taxotere 160mg/8ml 1 Vial
•Bei Anwendung mit anderen Arzneimitteln
◦Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Krankenhaus-Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt, da Docetaxel oder andere Arzneimittel nicht so gut wie erwartet wirken und bei Ihnen mit größerer Wahrscheinlichkeit Nebenwirkungen auftreten könnten.
◦Die Wirkung anderer Arzneimittel kann durch den evtl. enthaltenen Alkoholgehalt in diesem Arzneimittel verändert werden.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält über 3,0 g Alkohol pro Einzelgabe. Dieses Arzneimittel darf nicht angewendet werden bei Leberkranken, Alkoholkranken, Epileptikern, Hirngeschädigten, Schwangeren und Kindern. Die Wirkung anderer Arzneimittel kann beeinträchtigt oder verstärkt werden. Im Straßenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen kann das Reaktionsvermögen beeinträchtigt werden.
Erfahrungsberichte zu Taxotere 160mg/8ml 1 Vial, 1 ST
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附件:
20106618470514.PDF