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Tarceva Tablets 14×150mg(Erlotinib 盐酸厄洛替尼薄膜片)
药品名称
Tarceva Tablets 14×150mg(Erlotinib 盐酸厄洛替尼薄膜片)
生产企业(英)
Chugai Pharmaceutical Co
商品名(英)
TARCEVA 100mg/tablet 30tablets/box
中文参考商品译名
特罗凯 100毫克/片 30片/盒
详细信息
部份中文盐酸厄洛替尼处方资料(仅供参考)
商品名:Tarceva
英文名:Erlotinib Hydrochloride
中文名:盐酸厄洛替尼片
生产商:中外制药
タルセバ錠25mg/タルセバ錠100mg/タルセバ錠150mg
药物类别名称
抗恶性肿瘤制剂
上皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂
商標名
TARCEVA
一般名
エルロチニブ塩酸塩
(Erlotinib Hydrochloride)(JAN)
化学名
N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline-4-amine monohydrochloride
構造式
分子式
C22H23N3O4・HCl
分子量
429.90
性 状
它是白色到细黄色粉末或质量的粉末。 几乎不溶于水和乙醇(99.5),几乎不溶于甲醇,几乎不溶于乙酰乙酰和环己酸。
熔点
约 231-232
药用药理学
1. 抗肿瘤作用
在体外,erlotinib抑制人类衍生的结肠癌细胞系DiFi和头颈部癌细胞系HN5+IC50在二甲细胞系中的生长:100nM,100%抑制在HN5:250nMl。
人源头颈部癌细胞系HN5、外阴癌细胞系A431、胰腺癌细胞系HPAC和非小细胞肺癌细胞系(H460a、A549)在人体恶性肿瘤移植裸鼠系统中使用,erlotinib显示肿瘤生长抑制作用。此外,在人类恶性肿瘤移植小鼠系统中,采用胰腺癌细胞系HPAC,结合gemcitabine-rotinib,增强了肿瘤生长抑制作用。
2. 作用机制
Erlotinib选择性地抑制上皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)。IC50是2nM纯化全长EGFR-TK,是1nM为酪氨酸激酶重组EGFR细胞内域。另一方面,其他酪氨酸激酶,对c-src和v-abl的抑制活性是1/1000或更少全长EGFR-TK,人类胰岛素受体和I型胰岛素样生长因子受体中对激酶的抑制活性为细胞内EGFR-TK的1/10000或更少。此外,还确认了Erlotinib细胞周期的G1相停止和凋亡诱导作用。
Erlotinib通过抑制EGFR酪氨酸磷酸化,根据诱导抑制和细胞增殖,推定抑制肿瘤生长。
适应症
○非小细胞肺癌,在癌症化疗后,不可切除和晚期,增加
○EGFR基因突变阳性、非小细胞肺癌未经治疗癌症化疗的复发和进展
○不能治愈和可切除的胰腺癌
用法与用量
1. 非小细胞肺癌
通常,成人 150mg作为erlotinib在1小时或更长时间的膳食后或2小时后每天口服一次。另外,根据病人的情况,它适当地减轻了体重。
2. 胰腺癌无法治愈和可切除的
与Gemcitabine结合,通常,成人平静100mg作为erlotinib口服一次,每天1小时后或2小时饭后口服。另外,根据病人的情况,它适当地减轻了体重。
包装
片剂
25毫克: 14 片(PTP14片×1)
100毫克:14片(PTP14片×1片)
150毫克:14片(PTP14片×1片)
制造和销售
中外製薬株式会社
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明附件附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291016F1020_1_16/