新型口服药Xtandi（Enzalutamide 中文译名：恩杂鲁胺）胶囊-是由日本安斯泰来制药研发，继强生杨森公司阿比特龙之后第二个治疗前列腺癌特效药。
XTANDI(恩扎鲁胺[enzalutamide])胶囊为口服使用
初次批准：2012
作用机制
Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积
适应证和用途
XTANDI是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。
剂量和给药方法
XTANDI 160 mg(四40mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。XTANDI可与或无食物服用。
剂型和规格
胶囊40mg
禁忌证
妊娠
警告和注意事项
接受XTANDI患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用XTANDI的临床试验经验。
不良反应
最常见不良反应(≥ 5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。
药物相互作用
（1）避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对XTANDI血浆暴露。如需要共同给药，减低XTANDI剂量。
（2）避免强或中度CYP3A4或CYP2C8 诱导剂因它们可能改变对XTANDI血浆暴露。
（3）避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因XTANDI可能减低这些药物的血浆暴露。如XTANDI是与华法林(CYP2C9底物)共同给药，进行附加的INR监测。
Xtandi 40mg Weichkapseln
Castell Pharma B.V.
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Enzalutamid                              40mg 
Drucktinte                               Hilfstoff    
= Eisen (II,III) oxid                    Hilfstoff    
= Polyvinylacetat phthalat               Hilfstoff  
Gelatine                                 Hilfstoff  
Glycerol                                 Hilfstoff  
Macrogol glycerolcaprylocaprate 400      Hilfstoff  
Sorbitol Lösung, partiell dehydratisiert Hilfstoff    
= Sorbitol                               52,4 mg Hilfstoff    
= Sorbitan                               Hilfstoff  
Titan dioxid                             Hilfstoff  
Wasser, gereinigt                        Hilfstoff  
Butylhydroxyanisol                       Hilfstoff  
Butylhydroxytoluol                       Hilfstoff 
Produktinformation zu Xtandi 40 mg Weichkapseln, 112 ST
 Indikation
•Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Enzalutamid. Es wird zur Behandlung von Prostatakrebs bei erwachsenen Männern eingesetzt, bei denen der Tumor bereits in andere Bereiche des Körpers gestreut hat.
•Wie wirkt das Arzneimittel?
◦Dieses Präparat ist ein Arzneimittel, das wirkt, indem es die Aktivität von Hormonen blockt, die Androgene genannt werden (wie z. B. Testosteron). Durch die Blockade der Androgene hindert Enzalutamid die Prostatakrebszellen daran, zu wachsen und sich zu teilen.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Enzalutamid oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind;
◦wenn Sie schwanger sind oder schwanger werden können.
Dosierung von Xtandi 40 mg Weichkapseln
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Die übliche Dosis beträgt 160 mg (vier Kapseln) und wird einmal täglich zur gleichen Zeit eingenommen.
•Ihr Arzt verordnet Ihnen möglicherweise auch andere Arzneimittel, während Sie dieses Präparat einnehmen.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie mehr Kapseln eingenommen haben als verordnet, beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels und wenden Sie sich an Ihren Arzt. Sie könnten ein erhöhtes Risiko für Krampfanfälle oder Nebenwirkungen haben.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Wenn Sie die Einnahme des Arzneimittels zur gewohnten Zeit vergessen haben, nehmen Sie Ihre gewohnte Dosis ein, sobald Sie sich daran erinnern.
◦Wenn Sie einen ganzen Tag lang die Einnahme vergessen haben, nehmen Sie Ihre gewohnte Dosis am nächsten Tag ein.
◦Wenn Sie die Einnahme länger als einen Tag vergessen haben, wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt.
◦Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
•Wenn Sie die Einnahme abbrechen
◦Brechen Sie die Einnahme dieses Arzneimittels nur ab, wenn Ihr Arzt dies angeordnet hat.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Krampfanfall
■Krampfanfälle wurden bei 4 von 1.000 behandelten Patienten und bei weniger als einem von 1.000 Patienten, die Placebo erhielten, berichtet.
■Ein höheres Risiko für einen Krampfanfall könnten Sie in folgenden Situationen haben:
■wenn Sie bereits früher einen Krampfanfall hatten
■wenn Sie eine schwere Kopfverletzung oder ein Schädeltrauma hatten
■wenn Sie bestimmte Formen von Schlaganfall hatten
■wenn Sie einen Hirntumor oder Hirnmetastasen hatten
■wenn Sie regelmäßig oder gelegentlich größere Mengen an Alkohol konsumieren
■wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die einen Krampfanfall auslösen können, oder die Anfallswahrscheinlichkeit erhöhen
■Wenn Sie während der Behandlung einen Krampfanfall haben:
■Beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels, und nehmen Sie keine weiteren Kapseln mehr ein. Wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt.
◦Posteriores reversibles Enzephalopathie-Syndrom (PRES)
■Es liegen seltene Berichte über PRES, eine seltene, reversible Erkrankung, die das Gehirn betrifft, bei Patienten vor, die mit diesem Arzneimittel behandelt werden. Wenn Sie einen Krampfanfall, sich verschlimmernde Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Blindheit oder andere Probleme mit dem Sehen haben, wenden Sie sich bitte umgehend an Ihren Arzt.
◦Sprechen Sie mit Ihrem Arzt vor der Einnahme des Arzneimittels,
■wenn Sie blutgerinnungshemmende Arzneimittel (Antikoagulanzien) einnehmen (z. B. Warfarin, Acenocumarol)
■wenn Sie Leberprobleme haben
■wenn Sie Nierenprobleme haben
◦Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn eine der folgenden Situationen auf Sie zutrifft:
■Eine Herz- oder Gefäßerkrankung, einschließlich Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), oder eine Behandlung mit einem Arzneimittel für diese Erkrankungen. Das Risiko für Herzrhythmusstörungen kann unter der Anwendung des Präparates erhöht sein.
◦Wenn eine der oben genannten Situationen auf Sie zutrifft oder Sie sich nicht sicher sind, wenden Sie sich an Ihren Arzt, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
•Kinder und Jugendliche
◦Dieses Arzneimittel ist nicht für Kinder und Jugendliche bestimmt.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Dieses Arzneimittel kann mäßigen Einfluss auf Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Geräten oder Maschinen haben, da auch Krampfanfälle zu den möglichen Nebenwirkungen gehören. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn Sie ein erhöhtes Risiko für einen Krampfanfall haben.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft, Stillzeit und Zeugungs-/Gebärfähigkeit
◦Das Präparat ist nicht für Frauen bestimmt. Dieses Arzneimittel kann Schäden beim ungeborenen Kind hervorrufen, wenn es von schwangeren Frauen eingenommen wird. Es darf nicht von Frauen, die schwanger sind, schwanger werden können oder von stillenden Müttern eingenommen werden.
◦Dieses Arzneimittel könnte die männliche Fruchtbarkeit beeinflussen.
◦Benutzen Sie während und für 3 Monate nach der Behandlung ein Kondom und eine weitere Verhütungsmethode, wenn Sie Geschlechtsverkehr mit einer Frau haben, die schwanger werden könnte. Wenn Sie Geschlechtsverkehr mit einer schwangeren Frau haben, benutzen Sie ein Kondom, um das ungeborene Kind zu schützen.
Einnahme Art und Weise
•Nehmen Sie die Kapseln mit Wasser ein.
•Sie dürfen die Kapsel nicht kauen, auflösen oder öffnen, bevor Sie sie schlucken.
•Das Präparat kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Wechselwirkungen bei Xtandi 40 mg Weichkapseln
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Es ist erforderlich, dass Sie die Namen der Arzneimittel, die Sie einnehmen, kennen. Führen Sie eine Liste Ihrer Arzneimittel mit sich und zeigen Sie sie Ihrem Arzt, wenn Ihnen ein neues Arzneimittel verschrieben wird. Sie sollten weder mit der Einnahme eines Arzneimittels beginnen noch die Einnahme eines Arzneimittels beenden, bevor Sie mit dem Arzt gesprochen haben, der Ihnen das vorliegende Präparat verschreibt.
◦Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der nachfolgenden Arzneimittel einnehmen. Wenn Sie diese zur gleichen Zeit wie dieses Präparat einnehmen, könnten diese Arzneimittel das Krampfanfallrisiko erhöhen:
■bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Asthma und anderen Atemwegserkrankungen (z. B. Aminophyllin, Theophyllin)
■Arzneimittel zur Behandlung bestimmter psychischer Erkrankungen wie Depression und Schizophrenie (z. B. Clozapin, Olanzapin, Risperidon, Ziprasidon, Bupropion, Lithium, Chlorpromazin, Mesoridazin, Thioridazin, Amitriptylin, Desipramin, Doxepin, Imipramin, Maprotilin, Mirtazapin)
■bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Schmerzen (z. B. Pethidin)
◦Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der nachfolgenden Arzneimittel einnehmen. Diese könnten die Wirkung dieses Präparates beeinflussen bzw. dieses Präparat könnte die Wirkung dieser Arzneimittel beeinflussen.
◦Dazu zählen bestimmte Arzneimittel, die angewendet werden
■zur Behandlung eines zu hohen Cholesterinwerts (z. B. Gemfibrozil, Atorvastatin, Simvastatin)
■zur Behandlung von Schmerzzuständen (z. B. Fentanyl, Tramadol)
■zur Behandlung von Krebs (z. B. Cabazitaxel)
■zur Behandlung von Epilepsie (z. B. Carbamazepin, Clonazepam, Phenytoin, Primidon, Valproinsäure)
■zur Behandlung von psychischen Erkrankungen, wie z. B. Angststörungen oder Schizophrenie (z. B. Diazepam, Midazolam, Haloperidol)
■zur Behandlung von Schlafstörungen (z. B. Zolpidem)
■zur Behandlung von Herzerkrankungen oder zur Blutdrucksenkung (z. B. Bisoprolol, Digoxin, Diltiazem, Felodipin, Nicardipin, Nifedipin, Propranolol, Verapamil)
■zur Behandlung von Entzündungskrankheiten (z. B. Dexamethason, Prednisolon)
■zur Behandlung der HIV-Infektion (z. B. Indinavir, Ritonavir)
■zur Behandlung von bakteriellen Infektionen (z. B. Clarithromycin, Doxycyclin, Rifampicin)
■zur Behandlung von Schilddrüsenerkrankungen (z. B. Levothyroxin)
■zur Behandlung von Gicht (z. B. Colchicin)
■zur Vorbeugung von Gefäßerkrankungen und Schlaganfällen (Dabigatranetexilat)
◦Das Präparat kann die Wirkung anderer Arzneimittel, die zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen angewendet werden (z. B. Chinidin, Procainamid, Amiodaron und Sotalol), beeinträchtigen oder bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln (z. B. Methadon (angewendet zur Schmerzlinderung und als Teil des Entzugs bei Rauschgiftsucht), Moxifloxacin (ein Antibiotikum), Antipsychotika, die bei ernsthaften psychischen Erkrankungen angewendet werden) das Risiko für Herzrhythmusstörungen erhöhen.
◦Wenn Sie eines der oben genannten Arzneimittel einnehmen, informieren Sie bitte Ihren Arzt. Eine Änderung der Dosis dieses oder eines der anderen Arzneimittel könnte notwendig sein.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden.