部份中文比卡鲁胺处方资料（仅供参考）
商品名：Casodex
英文名：Bicalutamide
中文名：比卡鲁胺片
生产商：阿斯利康制药
藥理類別：bicalutamide
药理类别：男性激素
孕妇用药分级
X级：
毫无疑问是动物或人体的研究试验中均值显示该药物对预期的不良影响，并且此药物对怀孕妇女所产生的有益很低，则此药对妊娠妇女或可能怀孕的妇女为禁忌使用。
结构式
Casodex的化学结构
N- [4-氰基-3-（三氟甲基）苯基] -3-（4-氟苯基）磺酰基-2-羟基-2-甲基丙酰胺
UpToDate UpToDate连结
药理作用
1.本品是一种非类固醇的抗雄性素，无其他内分泌激素的作用。本品会结合到雄激素受体，而不活化基因的表现，因此可抑制雄性素的刺激，通过抑制作用而造成摄护腺肿瘤的消退。
2.本品是一种消旋性离散物，其抗雄性素的作用几乎完全来自（R）型的替代物
适应症
与LHRH类似剂疗法或手术去势疗法并用于进展性摄护腺癌。
用法用量
成年男子，包括老人：一天一锭（50公丝）。本品应与LHRH类似剂或手术去势疗法同时开始使用。
药动力学
吸收性
好吸收。Tmax为31.3小时（活性异构体）。Cmax为0.77mcg/mL（活性异构体）。
分配
96％的蛋白质结合。
代谢
进行立体定向代谢。S-多元体（无活性）通过葡萄糖醛酸化作用代谢。R-多元体（活性）经历了葡萄糖醛酸化，但主要是氧化成无活性的代谢物。
消除
消除了尿液和粪便；t½是5.8天（活性无关体）。
特殊人群
肝功能损害
患有严重肝病的患者中R固有体的t½增加约76％。无需调整剂量。
初始
常见并发症包括热潮红，搔痒（瘙痒），轻微乳房触痛和男性女乳症的现象会因伴随的去势疗法而降低，本品亦可能造成腹泻，恶心，呕吐，衰弱和皮肤干燥。
互相作用
华法林
在经历长期华法林治疗稳定的患者中开始比卡鲁胺治疗后，凝血酶原时间可能会增加。
禁忌
1.本品补充于女性及儿童。
2.本品补充于该药过敏的任何病人。
初步规定
9.40。比卡鲁胺：
限用于与LHRH类似剂疗法或手术去势疗法并用于进展性摄护腺癌。
注意事项
1.本品广泛的由肝脏代谢。资料显示，严重肝功能受损的患者对于本品的排除可能较慢，这会导致少量的本品在身体内累积。因此，对于中度或重度肝功能失调的病人服用本品时应谨慎。
2.本品补充于女性，而且绝不可用于孕妇或授乳妇。
药品保存方式
药品应放入摄氏15〜25度干燥处所；如发生变质或过期，不可再食用。
CASODEX
AstraZeneca GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Bicalutamid                            50mg
Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A Hilfstoff
Hypromellose                           Hilfstoff
Lactose 1-Wasser                       Hilfstoff
Macrogol 300                           Hilfstoff
Magnesium stearat                      Hilfstoff
Povidon K29-32                         Hilfstoff
Titan dioxid                           Hilfstoff
Produktinformation zu CASODEX ***
Indikation
Das Präparat ist ein Arzneimittel, das die Wirkung des männlichen Sexualhormons (Testosteron) hemmt (nichtsteroidales Antiandrogen).
Es wird als Kombinationstherapie in einer Dosierung von 50mg angewendet bei:
fortgeschrittenem Prostatakrebs, bei dem zusammen mit Testosteron senkenden Maßnahmen die Wirkungen des männlichen Sexualhormons maximal unterdrückt werden sollen.
Es wird in einer Dosierung von 150mg (1-mal täglich 3 Filmtabletten mit 50mg) angewendet bei:
lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs und einem hohen Risiko des Fortschreitens der Erkrankung
als alleinige Therapie oder
zusätzlich zu einer Strahlentherapie bzw. einer operativen Entfernung der Prostata.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Bicalutamid oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind,
wenn Sie gleichzeitig bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Verdauungsstörungen einnehmen, die den Wirkstoff Cisaprid enthalten,
wenn Sie gleichzeitig bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Allergien einnehmen, die die Wirkstoffe Terfenadin oder Astemizol enthalten,
von Frauen,
von Kindern.
Dosierung von CASODEX
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:
Kombinationstherapie mit dem Arzneimittel in einer Dosierung von 50mg:
1-mal täglich 1 Filmtablette
Diese Dosis gilt auch für ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit mittelschweren bis schweren Leberfunktionsstörungen. Die Einnahme von Bicalutamid 50mg sollte gleichzeitig mit einer weiteren Hormonbehandlung (LHRH-Analogon-Therapie) bzw. der operativen Entfernung des Hodengewebes (Orchiektomie) begonnen werden.
Einzeltherapie mit dem Arzneimittel in einer Dosierung von 150mg:
1-mal täglich 3 Filmtabletten
Bitte achten Sie darauf, die 3 Tabletten gleichzeitig einzunehmen. Die Dosis darf nicht verringert werden, Sie gefährden sonst den Erfolg der Therapie.
Diese Dosis gilt auch für ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit mittelschweren bis schweren Leberfunktionsstörungen.
Dauer der Anwendung
Auch wenn Sie sich nach einiger Zeit deutlich besser fühlen, muss die Behandlung regelmäßig fortgesetzt werden. Die Dauer bestimmt der behandelnde Arzt in Abhängigkeit von Ihrer Erkrankung.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten,
benachrichtigen Sie bitte Ihren Arzt. Dieser kann über die gegebenenfalls erforderlichen Maßnahmen entscheiden. Die unerwünschten Wirkungen nach der Einnahme von zu hohen Bicalutamid-Dosen sind nicht bekannt. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Eine Dialyse ist nach dem derzeitigen Stand der Erkenntnis nicht zweckmäßig. Bei Verdacht auf Überdosierung müssen die Beschwerden behandelt werden. Darüber hinaus empfehlen sich allgemein unterstützende Maßnahmen, einschließlich einer ständigen Überwachung des Patienten.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben,
sollten Sie die Behandlung wie verordnet fortsetzen. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen,
kann der Behandlungserfolg gefährdet werden. Brechen Sie die Behandlung nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt ab.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.
Besondere Vorsicht bei der Einnahme ist erforderlich,
wenn Sie mittelschwere bis schwere Leberfunktionsstörungen haben. Wegen möglicher Leberveränderungen wird Ihr Arzt regelmäßig Leberfunktionstests durchführen. Wenn bei Ihnen während der Behandlung schwere Leberfunktionsstörungen auftreten, wird Ihr Arzt die Behandlung mit dem Arzneimittel abbrechen. Es wurde über Todesfälle berichtet.
wenn Sie gleichzeitig bestimmte Arzneimittel (Ciclosporin und Kalziumantagonisten) einnehmen.
Kombinationstherapie mit diesem Arzneimittel: Wenn Sie gleichzeitig LHRH-Agonisten (Testosteron senkende Arzneimittel) erhalten. In diesem Zusammenhang wurde eine Verminderung der Glucosetoleranz beobachtet. Dies kann sich als Zuckerkrankheit (Diabetes mellitus) oder in einer Entgleisung des Blutzuckerspiegels äußern, vor allem wenn Sie bereits an Diabetes mellitus leiden. Eine Kontrolle der Blutzuckerspiegel wird daher empfohlen. Fragen Sie hierzu Ihren Arzt.
Einzeltherapie mit dem Arzneimittel in einer Dosierung von 150mg:
Bei Patienten mit einem Fortschreiten der Erkrankung unter der Behandlung mit dem Arzneimittel (erhöhter PSA-Wert) ist besondere Vorsicht bei der Einnahme des Arzneimittels erforderlich. In diesem Fall wird Ihr Arzt entscheiden, ob Sie das Arzneimittel weiter einnehmen sollen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Gelegentlich kann es vorkommen, dass die Filmtabletten Sie schläfrig machen. Seien Sie in diesen Fällen vorsichtig beim Führen von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Dieses Arzneimittel ist nicht für die Anwendung bei Frauen bestimmt.
Einnahme Art und Weise
Zum Einnehmen.
Die Filmtabletten sollten unzerkaut mit einem Glas Wasser eingenommen werden. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten, sollte jedoch möglichst zur gleichen Tageszeit erfolgen.
Wechselwirkungen bei CASODEX
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.
Das Arzneimittel darf nicht gleichzeitig eingenommen werden mit Arzneimitteln, die folgende Wirkstoffe enthalten:
Terfenadin (in einigen Arzneimitteln gegen Allergien),
Astemizol (in einigen Arzneimitteln gegen Allergien),
Cisaprid (in einigen Arzneimitteln gegen bestimmte Verdauungsstörungen).
Bei einer gleichzeitigen Einnahme besteht die Möglichkeit, dass nicht abschätzbare, unerwünschte Arzneimittelwirkungen auftreten.
Wenn Sie gleichzeitig Arzneimittel anwenden, die über einen bestimmten Stoffwechselweg abgebaut werden, ist Vorsicht geboten. Diese Arzneimittel oder Bicalutamid könnten stärker als gewünscht wirken oder eher zu Nebenwirkungen führen. Dann wird Ihr Arzt gegebenenfalls die Dosierung anpassen und regelmäßig Ihr Krankheitsbild und Ihre Blutwerte überprüfen. Dies gilt z.B. für:
den Wirkstoff Ciclosporin (Arzneimittel zur Unterdrückung des Immunsystems),
Kalziumantagonisten (bestimmte Gruppe von Arzneimitteln zur Blutdrucksenkung).
Wenn Sie gleichzeitig Arzneimittel anwenden, die die Abbauprozesse des Arzneimittels in der Leber hemmen, ist besondere Vorsicht geboten. Es könnten vermehrt Nebenwirkungen auftreten.
Dies gilt z.B. für die Wirkstoffe:
Cimetidin (Arzneimittel zur Hemmung der Magensäureproduktion),
Ketoconazol (Arzneimittel gegen Pilzerkrankungen).
Wenn Sie das Arzneimittel gleichzeitig mit blutgerinnungshemmenden Arzneimitteln vom Cumarintyp, z.B. Warfarin, einnehmen, kann die gerinnungshemmende Wirkung dieser Arzneimittel verstärkt werden.
Da in diesem Fall die Blutgerinnungszeit erheblich verlängert sein kann, wird Ihr Arzt bei Ihnen gegebenenfalls häufiger Kontrollen der Blutgerinnungszeit vornehmen.
Es gibt keine Hinweise darauf, dass sich dieses Arzneimittel und andere üblicherweise gleichzeitig angewendete Arzneimittel, insbesondere Arzneimittel, die die Freisetzung bestimmter männlicher Hormone hemmen (LHRH-Analoga), gegenseitig beeinflussen
Erfahrungsberichte zu CASODEX, 30ST