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Zoladex LA 10.8mg depot(醋酸戈舍瑞林缓释植入剂)
药品名称
Zoladex LA 10.8mg depot(醋酸戈舍瑞林缓释植入剂)
包装规格
10.8毫克/缓释植入剂(付:専用注入器)
生产企业
KISSEI Souvenirs Co.Ltd.
生产企业(英)
KISSEI Souvenirs Co.Ltd.
商品名(英)
Zoladex depot(ゾラデックスLA,デポ)10.8mg/depot(Attachment: dedicated injector)
中文参考商品译名
Zoladex缓释植入剂(ゾラデックスLA,デポ)10.8毫克/注射针(付:専用注入器)
详细信息
部份中文醋酸戈舍瑞林处方资料(仅供参考)
英文名:Goserelin Acetate
商品名:Zoladex LA 10.8mg depot
中文名:醋酸戈舍瑞林
剂 型:缓释植入剂
生产商:阿斯利康
药效分类名
促黄体生成素释放激素
批准日期:2000年8月
欧文商標名
Zoladex LA 10.8mg depot
一般名:ゴセレリン酢酸塩(Goserelin Acetate)(JAN)
化学名:1-(5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-O-tert-butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl)semicarbazide acetate
構造式:
分子式:C59H84N18O14・C2H4O2
分子量:1329.46
性状:
白色的粉末。容易溶于乙酸(100),更容易溶于水,不溶于甲醇,不溶于乙醇(95),几乎不溶于乙醛、乙醚。
处理方面的注意事项
1.本剂是无菌剂,而且是具有吸湿性的使用之前不开封。
2 .アルミパウチ开封及取出时,计划贾(押棒)是拉掉,所以开封部附近规划贾(押棒)确认没有开封,开封部充分扩展的基础上,规划贾拉住不慎重取出。
3.在从计划器(推棒)取下剪辑时,要从注入器主体除去计划器(压轴)。
4.为了防止针刺事故功能的专用注入器,在使用之前要确认在使用之前的最后一种“注入方法”。
5.在注入器的电源内侧,要牢牢地压住到注入器的内侧,并将注射抗压剂的注入和注射针织衫的作用。
6.如果注射针织衫不能正常运作的话,要注意针刺事故,并从注射部位拔掉注射针。
7.使用后应注意防止感染,以安全的方式处理。
药效药理
1.作用机制
goserelin作为lh - rhoriga的人作用于下垂体lh - rh受体。初期时ゴナドトロピン刺激分泌功能增强,持续刺激,引起受体的ダウンレギュレーションゴナドトロピン分泌功能下降,其结果,睾丸或卵巢的エストラジオール分泌睾丸激素分泌的抑制。由于下垂体性腺功能抑制作用,可以发挥对前列腺癌或绝经前乳腺癌的抗肿瘤效果。
2.下垂体-性腺功能抑制作用
在拉特和猴子中,通过抑制下垂体功能(血清lh值、fsh值的下降)及下垂体功能的下降而产生的性腺功能的抑制(雄性血清睾丸酮值的降低,雌性的血清为标准值的降低)得到了确认。前列腺癌患者在皮下注射本药的时候,血清lh值和血清睾丸酮值上升的峰值在第一次的用药3天后,逐渐下降,在用药4周后达到了去势域。抑制了阉割区域,一直维持到16周之前的患者。根据12周~ 13周的持续服用,血清睾丸素价格维持在了绝种区域内。在对闭经前乳癌患者皮下服用本药的时候,血清素标准值在注射前4周之前下降到了闭经期上限。根据12周的持续注射,血清素片被维持在了闭经期的水平上。另外,在使用本剂的初期,虽然有时间和程度的差异,但有可能会出现性器出血。这被认为是因雌激素下降而导致的出血,如果雌激素在低值中稳定的话,自然会消失。
3.抗肿瘤作用
在dunning r3327的乙酸乙酯前列腺癌上,表现了与外科的割技术同等的抗肿瘤效果。另外,在dmba诱发乳癌中也显示出了良好的抗肿瘤效果。
适应症
前列腺癌
闭经前乳腺癌
用法与用量
通常,在成人中,每12 ~ 13周,在成人中至少涂抹1次1次的1次(gol)肾上腺素(含有10.8mg)。
临床成绩
1.前列腺癌
(1)有效性
临床成绩表
(2)其他
在日本国内后期第二次临床试验中,等级1(轻度)的临床检查值异常变化,从与佐瑞德克斯·3.6mg大学开始的第一次治疗例子中,观察了很多。
2.闭经前乳腺癌
(1)有效性
1)国内第ii考试
乳房癌切除后的雌激素受体(er)阳性的绝经前乳腺癌患者为对象,手术后作为辅助疗法,他莫昔芬配合下,本剂1次皮下注射12周时的开创无病生存期限问题,对比zoladex 3.6毫克depot作为评价(注射时间:96周)。此次活动的数量为:本药剂组4件(4.7%)、3.6毫克大波群1件(1.2%)、无病生存追踪期间中央值(最小值、最大值)为本药剂组675.0日(142日、687天)、3.6毫克马群,675.5日(160天,685天)。
2)亚洲联合iii相测试在以er阳性的进行或者再发期的前乳癌患者为对象,在与硅酸碱盐的配合下,在12周内涂抹一次皮下时的有效性及安全性,对3.6mg大浦进行了评价。作为主要评价项目的开始的24周时间里的无增差生存率,在本药组中有67/109(61.5%)、3.6mg大波群,68/113例(60.2%)、两群差[95% cl]是1.29%、11.40、13.90],达到了预设定的非劣性标准。
根据注1“前列腺癌的非观血性治疗效果判定标准”,12周后奏效(以上)。
注2)“national prostate cancer project (npcp)判定基准”的最大效果时的奏效率(pr以上)。
注3)对于治疗前的psa浓度的各个评估点的psa浓度的降低率([治疗前浓度;各评价点浓度]/治疗前浓度),表示了评估示例的中央值。
注4)(注4)大初第一次试剂之后4周内,血清素酮素浓度下降为在为降频域(72ng/dl)以下的病例比例。
注5)在等级(72ng/ dl)以下降低的血清测试浓度在各评价期间(12周:0 ~ 12周,每周13周:0 ~ 13周,每周12 ~ 48周,65周:12 ~ 65周)维持了处于停步阶段以下的病例的比例。
包装
10.8mg: 1筒(专用注入器)
制造和销售
阿斯利康制药有限公司
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499406G2021_1_12/