近日，美国FDA批准抗癌新药Firmagon（degarelix）冻干粉注射剂上市，用于治疗晚期前列腺癌。
本品系一促性腺激素释放激素（GnRH）受体抑制剂类药物，可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以激素治疗前列腺癌来降低睾酮浓度的初期却造成睾酮浓度激增，此初始刺激该激素受体可暂时性促进肿瘤生长而不是抑制。
批准日期：2009年3月2日 公司：辉凌制药
FIRMAGON（地加瑞克[degarelix]）注射，用于皮下给药
美国最初批准：2008年
作用机制
Degarelix是GnRH受体拮抗剂。它可逆地结合垂体GnRH受体，从而减少促性腺激素和睾酮的释放。
适应症和用法
FIRMAGON是一种GnRH受体拮抗剂，适用于治疗晚期前列腺癌患者。
剂量和给药
FIRMAGON仅用于皮下给药
开始治疗，剂量为240mg，每次注射120mg。
起始剂量之后是每28天单次注射施用80mg的维持剂量。
剂量形式和强度
FIRMAGON（注射用地加瑞克）每瓶120毫克
FIRMAGON（注射用地加瑞克）每瓶80毫克
禁忌症
FIRMAGON禁忌：
患有先前对degarelix的超敏反应的患者。
怀孕类别X.孕妇服用时可能会发生胎儿伤害。
警告和注意事项
超敏反应：已报道过敏反应，荨麻疹和血管性水肿。如果发生严重的超敏反应，则停用Firmagon，并按临床指示进行管理。
对QT / QTc间期的影响：雄激素剥夺疗法可延长QT间期。考虑风险和收益。
不良反应
FIRMAGON治疗期间最常见的不良反应（≥10％）包括注射部位反应（如疼痛，红斑，肿胀或硬化），潮热，体重增加，血清转氨酶和γ-谷氨酰转移酶（GGT）水平升高。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-FERRING（1-888-337-7464）或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系Ferring。
药物相互作用
临床上显着的CYP450药代动力学药物 - 药物相互作用是不可能的。
用于特定人群
没有必要调整老年人或患有轻度或中度肝或肾功能损害的患者的剂量。尚未对患有严重肝或肾功能障碍的患者进行研究，因此需要谨慎。
包装提供/存储和处理
FIRMAGON可用作：
NDC 55566-8403-1，起始剂量-一个纸箱包含：
两个小瓶，每个小瓶含120毫克注射用粉末
两个预装注射器，含有3mL无菌注射用水，USP
两个小瓶适配器
两个给药针
NDC 55566-8303-1，维持剂量 - 一个纸箱包含：
一瓶含80毫克注射用粉末
一个预装注射器，含有4.2毫升注射用无菌水，USP
一个小瓶适配器
一个给药针
储存在25°C（77°F）; 允许偏移15-30°C（59-86°F）。
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FIRMAGON 80 MG KIT 1   DEGARELIX ACETATE  FERRING PHARM INC.  55566830301
FIRMAGON 240 MG KIT 1  DEGARELIX ACETATE  FERRING PHARM INC.  55566840301
FIRMAGON KIT FOR INJ 80MG PFS 1/EA    DEGARELIX ACETATE  FERRING PHARMACEUTICALS INC. 55566-8303-01
FIRMAGON KIT FOR INJ 120MG PFS 2/PAC  DEGARELIX ACETATE  FERRING PHARMACEUTICALS INC. 55566-8403-01
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18 March 2009 launch of FIRMAGON® (degarelix), a new treatment option in hormonal therapy for prostate cancer. FIRMAGON® is a new GnRH receptor blocker indicated for the treatment of patients with advanced hormone-dependent prostate cancer.
FIRMAGON® has a novel mechanism of action that is different from commonly used hormonal therapies. Administered as a subcutaneous injection, FIRMAGON® rapidly reduces levels of prostate specific antigen (PSA) by immediately blocking the GnRH receptors in the pituitary gland. Blocking the receptors suppresses the luteinising hormone, which decreases production of testosterone by the testicles. Prostate cancer is dependant on testosterone for its growth, so reducing testosterone levels can slow the growth of cancer cells.
In clinical studies, FIRMAGON® suppressed testosterone and PSA faster than leuprolide, an existing treatment for advanced prostate cancer.  
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附件:
201071400533514.pdf