部份中文吉非替尼处方资料（仅供参考）
商品名：IRESSA
英文名：Gefitinib
中文名：吉非替尼薄膜片
生产商：阿斯利康
药品简介
Iressa是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），能够阻断导致肿瘤生长和扩散的信号通路。
EGFR是一种在许多类型肿瘤细胞上呈异常高水平表达的蛋白，尤其是非小细胞肺癌（NSLCL）。在欧盟，Iressa是EGFR突变阳性NSCLC的标准治疗药物，适用于伴有EGFR酪氨酸激酶激活型突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。因此，只有肿瘤EGFR突变阳性的患者群体适合Iressa治疗。
Iressa（Gefitinib）的ctDNA伴随诊断试剂盒，是一种非侵入性诊断方法，利用一种高度敏感的技术，检测患者血液中循环肿瘤DNA（ctDNA）片段中的EGFR突变状态，从而区分出适合Iressa治疗的患者群体。
藥理類別：gefitinib
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D 级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
N-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
1. Gefitinib为表皮生长因子接受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)酪胺酸激酶酵素(tyrosine kinase)之专一性抑制剂，通常表现于上皮细胞源头之人类实体肿瘤。抑制EGFR酪胺酸激酶酵素之活性，便抑制了肿瘤之生长、转移及血管增生，并促进癌细胞之脱离。
2. 在活体实验中，将多种人体肿瘤衍生之培养细胞，异种移植至裸鼠后，gefitinib能大范围地抑制肿瘤之生长，并加强化学治疗、放射性治疗及荷尔蒙治疗之抗肿瘤活性。
3. 在IRESSA之临床研究中，已显示出其对罹患局部性已恶化或已转移之NSCLC患者，有实质之抗肿瘤活性，且改善与疾病相关之症状。
Gefitinib为表皮生长因子接受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)酪胺酸激酶酵素(tyrosine kinase)之专一性抑制剂，通常表现于上皮细胞源头之人类实体肿瘤。抑制EGFR酪胺酸激酶酵素之活性，便抑制了肿瘤之生长、转移及血管增生，并促进癌细胞之脱离。
适应症
1.适用于具有EGFR-TK突变之局部侵犯性或转移性之非小细胞肺癌（NSCLC）病患之第一线治疗。
2.适用于先前已接受过化学治疗后，但仍局部恶化或转移之肺腺癌病患之第二线用药。
用法用量
1. IRESSA之剂量为250mg锭剂，口服，每天一次，可空腹或与食物并用。如忘记服药时，想起时应立刻补服一次剂量，若是离下次服药时间不到12小时，则跳过忘记的剂量，不可同时服用两倍的剂量。
2.锭剂可于半杯饮用水（非碳酸类）中崩散，不应使用其他液体。将锭剂放入水中，不要压碎，搅拌直到锭剂崩散（约10分钟）后，立刻喝下此溶液，再以半杯水冲洗杯缘并喝下。另外，此溶液也可用鼻胃管喂食。
3.IRESSA并不建议供儿童或青少年使用，因尚未对此族群进行安全性及有效性之研究。
4. 无论患者之年龄、体重、性别、种族或肾功能状况如何，或患者因肝脏之转移而有中度至重度之肝功能受损，均无须调整剂量。
5. 剂量调整：若病人对药物引起之腹泻或皮肤不良反应，难以耐受时，可借着短期地中断治疗(直到14天)来解决，其后再以250mg之剂量重新开始。
药动力学
在静脉给药后，gefitinib迅速地由血中清除，广泛地分布于体内，排除半衰期之平均值为48小时。癌症患者口服后，吸收较慢，其排除半衰期为41小时。 Gefitinib每日给药1次，会造成2-8倍的蓄积，在7-10次剂量之后，可达到血中稳定状态浓度。造成在稳定状态下，于24小时给药间隔中，血浆中之药物浓度通常会维持在2-3倍的浓度变化范围之内。
吸收：血浆最高浓度通常发生于给药后3-7小时。癌症患者之绝对生体可用率，平均为59％。
分布：在稳定态浓度下，本品分布体积之平均值为1400L，饼是其广泛地进入组织之内。与其血浆蛋白结合率约为90％。
代谢：在P450异酵素中，主要是CYP3A4参与了gefitinib之氧化性代谢。
排除：血浆总清除率约500公撮/分。主要经由粪便排出，其经由肾脏排出之药物及代谢物，比投予剂量之4％还低。
副作用
可能之不良反应：最常报告之药物不良反应，发生于20%以上之患者，包括腹泻、皮疹、皮痒、皮肤干燥及面疱。不良反应通常发生于治疗之第一个月，且通常为可逆性。约有10%之患者有严重之ADR(共同毒性标准(Common Toxicity Criteria，CTC)第3或4级)。大约有3%之患者因为ADR而停止治疗。
互相作用
1. 健康志愿者并用rifampicin(强效的3A4诱导剂)时，其gefitinib之AUC平均值，比未并用rifampicin者降低达83%。
2. 健康志愿者并用itraconazole与Ketoconazole(为CYP3A4抑制剂)时，其gefitinib之AUC平均值，比未并用者增加达80%。此种增加在临床上可能有其影响，因为不良反应的发生与剂量及药物有关。
3. 会使胃液pH值显著持续上升(≧5)之药物(如高剂量cimetidine,rantidine)，会导致gefitinib之AUC平均值，降低达47%建议提高gefitinib的剂量到每天500mg。
4. 并用gefitinib与warfarin会增加出血的机会，须密切监测IRN。
禁忌
禁用于已知对此药品之有效成分或任何组成会严重过敏之患者。
给药规定
9.24.Gefitinib (如Iressa):
1.限单独使用于
(1)具有EGFR-TK基因突变之局部侵犯性或转移性(即第ⅢB、ⅢC或第Ⅳ期)之肺腺癌病患之第一线治疗。
(2)先前已使用过第一线含铂化学治疗，或70岁(含)以上接受过第一线化学治疗，但仍局部恶化或转移之肺腺癌。
2.使用注意事项
(1)用于第一线用药：病历应留存确实患有肺腺癌之病理或细胞检查报告，及EGFR-TK基因突变检测报告。
(2)用于第二线以上用药：病历应留存确实患有肺腺癌之病理或细胞检查报告，并附曾经接受第一线含铂化学治疗，或70岁(含)以上接受过第一线化学治疗之证明，及目前又有疾病恶化之影像诊断证明（如胸部X光、电脑断层或其他可作为评估的影像），此影像证明以可测量（measurable）的病灶为优先，如没有可以测量的病灶，则可评估（eva luable）的病灶亦可采用。
(3)每次处方以4周为限，再次处方时需于病历记录治疗后相关临床资料，如每4周需追踪胸部X光或电脑断层等影像检查，每8至12周需进行完整疗效评估（如胸部X光或电脑断层）。
(4)本药品与erlotinib(如Tarceva)及afatinib(如Giotrif)不得并用。
注意事项
1. 服用Iressa之患者，曾发生少见之间质性肺病，其可能系急性发作，有些患者因而致命。患者若同时合并有自发性肺脏纤维化/间质性肺炎/尘肺症/辐射性肺炎/药物引起之肺炎时，在此种情况下其死亡率会增加。如果患者出现呼吸症状之恶化，如呼吸困难、咳嗽及发烧时，应停止用Iressa治疗，并立即着手调查。当确认是间质性肺病时，应停用Iressa，并给患者适当之治疗。
2. 曾发现无症状之肝脏转氨酶上升。因此建议定期检查肝功能。对肝脏转氨酶轻度至中度上升者，使用IRESSA应特别谨慎。若变化较严重时，应考虑停药
3. 会诱发CYP3A4活性之物质可能会促进代谢且降低血浆中gefitinib之浓度。因此，与CYP3A4诱发物质(如phenytoin、carbamazepine、rifampicin、巴比妥类或St John's草)并用时，可能会降低效力。
4. 有报告指出：服用warfarin患者，有些发生国际标准化比值(INR)上升及/或出血。服用warfarin之患者，应定期检查凝血酵素原时间(PT)或INR之变化。
5. 会使胃酸之pH值持续上升之药物，可能会降低血浆中gefitinib之浓度，并因而降低其效力。
6. 怀孕及哺乳：IRESSA并无在怀孕或哺乳妇女使用之资料。动物实验显示有生殖毒性；动物实验亦指出gefitinib及其部分代谢产物会进入鼠类之乳汁之中。
7. 对驾驶及机器操作能力之影响：在接受IRESSA治疗期间，曾有衰弱之现象；曾有此症状之患者驾驶及机器操作时，应小心监看。
饮食提示
对于吞咽困难的患者
易瑞沙片剂也可以分散在半杯饮用水中（非碳酸饮料）。请勿使用其他液体。将片剂滴入水中，不要压碎，搅拌直至片剂分散（大约10分钟），然后立即饮用液体。用半杯水冲洗杯子并喝水。液体也可以通过鼻胃管给药。
药品保存方式
贮存于30度C以下。