部份中文诺维本处方资料(仅供参考)
商品名:Navelbine Weichkapseln
英文名:Vinorelbine
中文名:诺维本软胶囊
生产商:Emra-Med Arzneimittel
药品简介
Vinorelbine是半合成的去甲基长春花碱系列中的第一个化合物,这种新的化学结构使得vinorelbine与已有之长春花碱系药物如vincristine、vinblastine 以及vindesine有所不同,而有其独特的临床特点。使用在晚期非小细胞型肺癌以及乳癌的病人身上。由于vinorelbine在治疗非小细胞型肺癌上成绩尚可,再加上非小细胞型肺癌目前并无良药可用,因此美国也准许其用于非小细胞肺癌的病人。
药理类别:抗癌药物
孕妇用药分级
D级:
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响,若此药能带来之效益远超过其它药物的使用,因此即使在其危险性的存在下,仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-((2R,6R,8S) -4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro- 8-(methoxycarbonyl)-2,6 -methano- 2H-azecino(4,3-b)indol-8-yl)-3-hydroxy- 16-methoxy-1-methyl-,methyl ester, (2beta,3beta,4beta,5alpha,12R,19alpha)- aspidospermidine-3-carboxylic acid
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药理作用
作用于细胞周期G2 phase抑制微管蛋白质聚合作用,使得有丝分裂期M phase之纺锤体无法形成,抑制有丝分裂。为抑制细胞分裂─有丝分裂的纺锤体毒剂(Mitotic Spindle poisons)。
1. Vinorelbine为半合成的长春花生物碱(vinca alkaloid),其作用机转与其它的长春花生物碱一样,经由与tubulin dimer结合成tubulin-vinorelbine复合体,进而抑制微小管(microtubule)的聚合作用,阻断细胞的有丝分裂。
2. 作用于细胞周期G2 phase抑制微管蛋白质聚合作用,使得有丝分裂期M phase之纺锤体无法形成,抑制有丝分裂。为抑制细胞分裂─有丝分裂的纺锤体毒剂(Mitotic Spindle poisons)。
适应症
非小细胞肺癌。
用法用量
仅用于口服。
温诺平软胶囊必须再用餐时以水整颗吞服(不可嚼食或剥开胶囊)。
温诺平软胶囊为单一化学疗法。
建议剂量:
前三次:依体表面积每周给药60mg/m2一次。
第四次开始:增加为每周给药80mg/m2一次,除非在前三次服用60mg/m2时,病人的嗜中性白血球数目曾低于500/mm3或曾经一次以上嗜中性白血球数目介于500 -1000/mm3之间。
在每周80mg/m2用量的治疗期间,若病人的嗜中性白血球数目曾低于500/mm3或曾经一次以上嗜中性白血球数目介于500-1000/mm3之间,治疗期间必须暂缓到数目回复正常值,同时必须降低剂量至每周60mg/m2。
在最近三次使用每周60mg/m2用量的治疗期间,如果嗜中性白血球数目不低于500/mm3或超过一次以上介于500-1000/mm3之间,可再次将用量增加为每周80mg/ m2。
药动力学
分配
Vd为25至40.1 L/kg。
代谢
一种代谢物,去乙酰长春瑞滨已显示具有抗肿瘤活性。
消除
T½是28至44 h。平均血浆清除率约为1至1.26L/h/kg。人体大量清除肝脏,静脉注射后可在粪便中大量回收。
特殊人群
肝功能损害
基于其他抗癌长春花生物碱的经验,对于服用长春瑞滨的肝功能受损的患者,建议调整剂量。
副作用
1. 血液毒性:颗粒性白血球过少症,但很快恢复且无蓄积反应;颗粒性白血球通常在给药后7~10天降至最低点,再于7~14天内恢复、Grade 3或4之贫血(1%);血小板减少症(1%)。
2. 神经毒性:轻或中度皮肤感觉异常(paresthesia)及知觉迟钝(hypesthesia)是最常见的现象;深部腱反射的丧失(≦5%);下肢无力的现象会发生于延长疗程之患者;少有继续恶化(1%)且为可逆性(reversible);如重度恶化则应停药。
3. 消化系统的耐受性:便秘(29%),极少有麻痹性肠阻塞之报告(1%)恶心、呕吐一般为轻或中度(34%),少有重度(<2%)的发生率亦相当低。
互相作用
顺铂
当长春瑞滨与顺铂联合使用时,粒细胞减少症的发生率增加。
CYP-450 3A酶抑制剂(例如酮康唑,伊曲康唑,大环内酯类)
可能会增加长春瑞滨的血清水平和毒性。
丝裂霉素
当长春花生物碱与丝裂霉素合用时,会出现急性肺反应。
紫杉醇
并用长春瑞滨和紫杉醇监测神经病的体征和症状。
辐射
可能会发生辐射回弹反应。
禁忌
1. 对vinorelbine过敏者。
2. 颗粒性白血球数目小于1000 cells/mm3。
给药规定
1.限用于:
(1)晚期或无法手术切除之非小细胞肺癌及转移性乳癌病患。
(2)病理分期第二期及第三期前半(stage II & stage IIIA)非小细胞肺癌于接受根治性手术后与铂金类药品并用之辅助治疗,最多可使用4疗程。
注意事项
1. 呼吸系统的耐受性:本品同其他长春花碱类药物通常与mitomycin并用时,会有呼吸困难和支气管痉挛,这些反应通常发生在注射后数分钟或数小时后,应给予适当治疗尤其先前有肺功能不全之患者。
2. 本品脱发(alopesia)12%通常为中度,颚痛(jaw pain)≦5%:注射本品之前确认针头完全插入静脉,这是非常重要的,因为若是Navelbine于静脉注射时渗漏至周边组织可能会造成明显的刺激反应。一旦渗漏发生,静脉注射应立即停止,剩余之剂量可改由其他静脉注射给药。
3. 颗粒性白血球缺乏症:给药前后需严密监测血球数目,颗粒性白血球在给药后7-10天降到最低,之后7-14天回复到正常,当颗粒性球数目小于1000 cells/ mm3时应停止给药。
4. 骨髓抑制:当因其它情况造成骨髓功能不全时,使用本药需小心。
5. 气管痉挛:虽不常发生,但情况常发生于并用mitomycin时。
6. 2-8 °C冷藏,避光储存。药品开封后无论是否稀释,只要储存于密闭的玻璃或PVC容器,可于室温(<30 °C)储存24小时。
保存方式
应置于摄氏2~8度冰箱内(勿冷冻);如发生变质或过期,不可再食用。
Produktinformation zu NAVELBINE 20mg Weichkapseln
NAVELBINE 20mg Weichkapseln
Emra-Med Arzneimittel GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Vinorelbin tartrat 27,7 mg
= Vinorelbin 20mg
Carminsäure Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff
Ethanol Hilfstoff
Gelatine Hilfstoff
Glycerol Hilfstoff
Glycerol 85% Hilfstoff
Hypromellose Hilfstoff
Lecithin Hilfstoff
Macrogol 400 Hilfstoff
Propylenglycol Hilfstoff
Sorbitol 70 Hilfstoff
Titan dioxid Hilfstoff
Triglyceride, mittelkettig Hilfstoff
Wasser, gereinigt Hilfstoff
Erfahrungsberichte zu NAVELBINE 20mg Weichkapseln, 4ST