部份中文替莫唑胺处方资料（仅供参考）
商品名：Temodal 欧洲® Temodar 美国
英文名：Temozolomide
中文名：替莫唑胺胶囊
制造商:MSD Sharp & Dohme GmbH
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
4-甲基-N- [3-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-5-（三氟甲基）苯基] -3-[（4-吡啶-3-基嘧啶-2-基）氨基]苯甲酰胺
UpToDate UpToDate连结
药理作用
尼洛替尼是BCR-ABL激酶的抑制剂.nilotinib会结合并稳定的Abl蛋白激酶区的无活性购型。在活体外，尼罗替尼可抑制BCR-ABL调控老鼠白血球细胞株与衍生自的Ph +CML患者之人类细胞株的增生。在检测环境下，尼罗替尼能够克服33例BCR-ABL激酶突变导致之抗药性中伊马替尼的32例。活体内，尼罗替尼可减低老鼠的Bcr-Abl的异种移植模式中的肿瘤大小.nilotinib可抑制下述激酶自我磷酸化的IC 50值如下：BCR-ABL（20-60nM），血小板衍生生长因子（69nM），的c-Kit（波长210nm），CSF-1R（125-250nM）与DDR（3.7nM）。
适应症
新确诊之慢性期费城染色体阳性的慢性骨髓性白血病。
用法用量
1.建议剂量：每日2次口服300mg。
2.本品不可与食物一起服用，胶囊应整颗和水吞服。服药前至少二小时与服药后至少一小时内皆不得进食。
药动力学
吸收与分布：
尼洛替尼在口服后3小时可到达最高血中浓度。
代谢与分泌：
经每日投药的多剂量药物动力学得知，排除此药的半衰期约为17小时。
副作用
腹痛，头痛，疲倦，皮疹，发热，关节痛，肌肉疼痛，咳嗽。
交互作用
1.尼罗替尼对药物新陈代谢酵素与药物传输系统的影响体外试验显示，尼罗替尼是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2D6及UGT1A1的竞争抑制剂，因此可能会增加由这些酵素排除的药物浓度。此外，当健康受尝试服用单剂量Tasigna及咪达唑仑（一种CYP3A4基质）时，可增加30％的咪达唑仑暴露量。因此，当合并使用Tasigna与治疗指数狭窄的CYP3A代谢药品时，应非常谨慎。由于warfarin是经由CYP2C9和CYP3A4代谢，故应尽量避免使用。体外试验亦显示：nilotinib可能会诱发CYP2B6，CYP2C8与CYP2C9，且可能因此可以减低会被这些酵素清除的药物的浓度.nilotinib会抑制人类P-糖蛋白（Pgp） 。若使用Tasigna与Pgp的受质药物一起使用，可能会增加此类药物浓度，因此应格外小心。
2.抑制或诱发CYP3A4酵素的药物nilotinib系透过CYP3A4进行代谢，而同时使用强效CYP3A4抑制剂或诱发剂，可能会明显增加或减低nilotinib的浓度。酮康唑：在接受酮康唑（一种CYP3A4抑制剂）每天一剂400毫克，连续6天的健康受试者中，增加约3倍的nilotinib全身暴露量（曲线下面积）。利福平：在接受CYP3A4诱发剂rifampicin每天600毫克，连续12天的健康受试者中，减少约80％的尼洛替尼全身暴露量（曲线下面积）。
3.抑制药物传输系统的药物nilotinib是排出转运体（efflux transporter）P-glycoprotein（Pgp，ABCB1）的基质。若Tasigna与会抑制Pgp的药物一起使用，可能增加nilotinib的药物浓度，因此应格外小心
禁忌
切勿使用于罹患低血钾症，低血镁症或QT延长症候群的患者。
给药规定
9.32.2.Nilotinib 150mg（如Tasigna 150mg）：
限用于新确诊之慢性期费城染色体阳性的慢性骨髓性白血病。
注意事项
（1）骨髓抑制：可能引起三/四级血小板减少症，嗜中性白血球减少症及贫血，故患者在治疗开始后的前两个月，应每2周进行一次完整的血球计数评估，之后，每个月评估一次，或视临床需要实施。
（2）QT延长：因本药可延长心室再极化，可能导致一种称为Torsade pointes的心室性心搏过速，而导致昏厥，癫痫，死亡。故不应使用于患有低血症症状，低血镁症或QT延长症候群的患者。
（3）血清脂肪酶升高：会导致血清脂肪酶增加，建议过去有胰脏炎病史的患者应小心使用应规律检查血清脂肪酶。
（4）肝脏毒性：可能会导致胆红素，天门冬胺酸转胺酶/丙胺酸转胺酶与碱性磷酸酶浓度增加应定期检查肝功能测试。
（5）电解质异常：会引起低血磷症，低血钾症，高血钾症，低血钙症与低血钠症，故使用本药前应先改善电解质异常，并应于治疗期间定期监测。
（6）药物交互作用：应避免与强效的CYP3A4抑制剂或会延长QT间隔的药物并用，如必须使用上述药物治疗，建议先中止尼洛替尼的治疗。
饮食提示
服药期间避免饮用葡萄柚汁。
警语
胶囊应整颗配水吞服，不可咬碎或磨粉。
过量处理
在剂量超过的情况下，应观察患者并给予适当的支持性疗法。
药品保存方式
请储存于30℃以下。
Temodal 140mg Hartkapseln in Beuteln
MSD Sharp & Dohme GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Temozolomid                      140mg
Carboxymethylstärke, Natriumsalz Hilfstoff
Drucktinte, schwarz              Hilfstoff
= Ammoniak Lösung, konzentriert  Hilfstoff
= Eisen (II,III) oxid            Hilfstoff
= Kalium hydroxid                Hilfstoff
= Propylenglycol                 Hilfstoff
= Schellack                      Hilfstoff
= Wasser, gereinigt              Hilfstoff
Gelatine                         Hilfstoff
Indigocarmin                     Hilfstoff
Lactose                          246mg Hilfstoff
Natrium dodecylsulfat            Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers     Hilfstoff
Stearinsäure                     Hilfstoff
Titan dioxid                     Hilfstoff
Weinsäure                        Hilfstoff
Produktinformation zu Temodal 140mg Hartkapseln in Beuteln ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält einen Wirkstoff namens Temozolomid. Dieser Wirkstoff dient zur Behandlung von Krebs
Es wird zur Behandlung spezieller Arten von Hirntumoren verwendet:
bei Erwachsenen mit erstmalig diagnostiziertem Glioblastoma multiforme. Das Präparat wird zunächst zusammen mit einer Strahlentherapie (Begleittherapie-Phase der Behandlung) und danach allein (Monotherapie-Phase der Behandlung) verwendet.
bei Kindern ab 3 Jahren und Erwachsenen mit malignem Gliom, wie z. B. Glioblastoma multiforme oder anaplastisches Astrozytom. Das Präparat wird bei diesen Tumoren verwendet, wenn sie nach Standardtherapie wiederkehren oder sich verschlimmern.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Temozolomid oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie jemals eine Überempfindlichkeitsreaktion gegenüber Dacarbazin (ein Arzneimittel gegen Krebs, bisweilen DTIC genannt) hatten. Anzeichen einer allergischen Reaktion beinhalten Juckreiz, Kurzatmigkeit oder Keuchen, ein Anschwellen von Gesicht, Lippen, Zunge oder Hals.
wenn bestimmte Blutzellen stark vermindert sind (Myelosuppression), wie z. B. die Zahl der weißen Blutkörperchen oder die Zahl der Blutplättchen. Diese Blutzellen sind wichtig für die Bekämpfung von Infektionen und die ausreichende Blutgerinnung. Ihr Arzt wird Ihr Blut untersuchen, um sicherzustellen, dass Sie genug dieser Zellen haben, bevor Sie die Behandlung beginnen.
Dosierung von Temodal 140mg Hartkapseln in Beuteln
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Dosierung und Dauer der Behandlung
Ihr Arzt wird Ihre Dosis berechnen. Sie basiert auf Ihren Körpermaßen (Größe und Gewicht) und darauf, ob Sie einen wiederkehrenden Tumor haben und ob Sie in der Vergangenheit bereits eine Chemotherapie erhalten haben.
Möglicherweise erhalten Sie weitere Arzneimittel (Antiemetika), die Sie vor und/oder nach der Einnahme einnehmen/anwenden müssen, um das Auftreten von Übelkeit und Erbrechen zu vermeiden oder einzuschränken.
Patienten mit erstmalig diagnostiziertem Glioblastoma multiforme:
Wenn Sie ein neu diagnostizierter Patient sind, wird Ihre Behandlung in zwei Phasen verlaufen:
zunächst eine Therapie zusammen mit Strahlentherapie (Begleittherapie-Phase)
gefolgt von einer Therapie mit Temozolomid allein (Monotherapie-Phase).
Während der Begleittherapie-Phase wird Ihr Arzt mit einer Dosis von 75 mg pro m² (normale Dosis) beginnen. Sie werden diese Dosis täglich für 42 Tage (maximal 49 Tage) in Kombination mit einer Strahlentherapie einnehmen. Die Dosis kann verzögert oder gestoppt werden, abhängig von Ihren Blutwerten und wie gut Sie das Arzneimittel während der Begleittherapie-Phase vertragen.
Sobald die Strahlentherapie abgeschlossen ist, werden Sie die Behandlung für 4 Wochen unterbrechen. Das gibt Ihrem Körper die Möglichkeit, sich zu erholen.
Danach werden Sie die Monotherapie-Phase beginnen. Während der Monotherapie-Phase wird die Dosierung und die Art, wie Sie das Arzneimittel in dieser Phase einnehmen, anders sein. Ihr Arzt wird Ihre genaue Dosis berechnen. Es kann bis zu 6 Behandlungsabschnitte (Zyklen) geben. Jeder davon dauert 28 Tage. Sie werden Ihre neue Dosis Temozolomid allein einmal täglich für die ersten 5 Tage („Einnahme-Tage") jedes Zyklus einnehmen. Die erste Dosis wird 150 mg pro m² betragen. Danach haben Sie 23 Tage ohne Temozolomid. Dies ergibt zusammen einen 28 Tage dauernden Behandlungszyklus.
Nach Tag 28 beginnt der nächste Zyklus. Sie werden wieder 5 Tage nur Temozolomid einnehmen, gefolgt von 23 Tagen ohne Temozolomid. Die Dosis kann angepasst, verzögert oder gestoppt werden, abhängig von Ihren Blutwerten und wie gut Sie das Arzneimittel während der Behandlungszyklen vertragen.
Patienten mit wiederkehrenden oder sich verschlimmernden Tumoren (malignen Gliomen, wie z. B. Glioblastoma multiforme oder anaplastisches Astrozytom), die nur Temozolomid einnehmen:
Ein Therapiezyklus mit dem Präparat umfasst 28 Tage.
Sie werden nur Temozolomid einmal täglich für die ersten 5 Tage einnehmen. Die tägliche Dosis richtet sich danach, ob Sie zuvor bereits eine Chemotherapie erhalten haben oder nicht.
Sind Sie zuvor noch nicht mit einem Chemotherapeutikum behandelt worden, beträgt Ihre tägliche Dosis für die ersten 5 Tage 200 mg pro m². Sind Sie vorher schon mit einem Chemotherapeutikum behandelt worden, so beträgt Ihre tägliche Dosis für die ersten 5 Tage 150 mg pro m².
Danach haben Sie 23 Tage ohne Temozolomid. Dies ergibt zusammen einen 28 Tage dauernden Behandlungszyklus.
Nach Tag 28 beginnt der nächste Zyklus. Sie werden wieder 5 Tage nur Temozolomid bekommen, gefolgt von 23 Tagen ohne Temozolomid.
Vor jedem neuen Behandlungszyklus wird eine Blutuntersuchung durchgeführt, um festzustellen, ob eine Anpassung der Dosis erforderlich ist. Abhängig von den Untersuchungsergebnissen Ihres Blutes wird Ihr Arzt unter Umständen die Dosis im nächsten Zyklus entsprechend anpassen.
Nehmen Sie Ihre Dosis einmal täglich ein, vorzugsweise zur selben Tageszeit.
Vergewissern Sie sich, dass Sie Folgendes genau verstanden haben und sich daran erinnern:
wie viele Kapseln Sie an jedem Einnahme-Tag einnehmen müssen. Bitten Sie Ihren Arzt oder Apotheker dies aufzuschreiben.
welche Tage Ihre Einnahme-Tage sind.
Überprüfen Sie jedes Mal die Dosis mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie einen neuen Zyklus beginnen, da sie anders als im letzten Zyklus sein kann.
Nehmen Sie das Arzneimittel immer genau nach Anweisung des Arztes ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind. Fehler beim Einnehmen dieses Arzneimittels können schwere gesundheitliche Folgen haben.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Sollten Sie versehentlich eine größere Anzahl Kapseln als vorgeschrieben eingenommen haben, müssen Sie Ihren Arzt oder Apotheker oder das medizinische Fachpersonal sofort aufsuchen.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Nehmen Sie die nicht eingenommene Dosis so bald wie möglich an demselben Tag ein. Ist bereits ein ganzer Tag vergangen, konsultieren Sie Ihren Arzt. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben, außer dies erfolgt auf ausdrückliche Anweisung Ihres Arztes.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen,
da Sie eng auf die Entwicklung einer schweren Form der Infektion des Brustraumes, genannt Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie (PCP), untersucht werden sollten. Wenn Sie ein neu diagnostizierter Patient (Glioblastoma multiforme) sind, können Sie das Präparat für 42 Tage in Kombination mit Strahlentherapie erhalten. In diesem Fall wird Ihr Arzt Ihnen auch ein Arzneimittel verschreiben, welches diese Form der Lungenentzündung (PCP) verhindern soll.
wenn Sie eine verminderte Zahl roter Blutkörperchen (Anämie), weißer Blutkörperchen und Blutplättchen oder Blutgerinnungsstörungen vor Beginn der Behandlung haben oder Sie diese während der Behandlung entwickeln. Ihr Arzt kann entscheiden, die Dosis zu verringern, die Therapie zu unterbrechen, zu beenden oder zu wechseln. Sie können zudem andere Therapien benötigen. In manchen Fällen kann es notwendig sein, die Behandlung zu beenden. Ihr Blut wird während der Behandlung häufig untersucht werden, um die Nebenwirkungen auf Ihre Blutzellen zu überwachen.
da für Sie möglicherweise ein geringes Risiko für andere Veränderungen der Blutzellen, einschließlich Leukämie, besteht.
wenn Sie an Übelkeit und/oder Erbrechen leiden, was häufige Nebenwirkungen sind, kann Ihr Arzt Ihnen ein Arzneimittel gegen Erbrechen (ein Antiemetikum) verschreiben.
Wenn Sie vor oder während der Behandlung des Öfteren erbrechen, fragen Sie Ihren Arzt, zu welcher Zeit das Arzneimittel am besten einzunehmen ist, bis das Erbrechen unter Kontrolle ist. Wenn Sie nach der Einnahme Ihrer Dosis erbrechen, nehmen Sie an diesem Tag keine zweite Dosis ein.
wenn Sie Fieber oder Symptome einer Infektion entwickeln, kontaktieren Sie umgehend Ihren Arzt.
wenn Sie älter als 70 Jahre sind, könnten Sie anfälliger für Infektionen, vermehrte Blutergussbildung oder Blutungen sein.
wenn Sie Probleme mit Leber oder Nieren haben, muss Ihre Dosis unter Umständen angepasst werden.
Kinder und Jugendliche
Verabreichen Sie dieses Arzneimittel nicht Kindern unter 3 Jahren, da es hierzu keine Untersuchungen gibt. Es liegen nur begrenzt Daten zur Anwendung bei Kindern über 3 Jahren vor, die das Präparat erhalten haben.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel kann Sie müde oder schläfrig machen. In diesem Fall dürfen Sie sich nicht an das Steuer eines Fahrzeuges setzen, keine Maschinen oder Werkzeuge bedienen oder Fahrrad fahren, bis Sie abschätzen können, inwieweit es Sie beeinträchtigt.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat. Denn Sie dürfen in der Schwangerschaft nicht damit behandelt werden, außer Ihr Arzt hat es Ihnen ausdrücklich verordnet.
Es sind sowohl von den männlichen als auch den weiblichen Patienten wirksame Empfängnisverhütungsmaßnahmen zu treffen, wenn sie das Präparat erhalten (siehe auch unten „Zeugungsfähigkeit").
Stillzeit
Sie dürfen während der Behandlung nicht stillen.
Zeugungsfähigkeit
Das Arzneimittel kann bleibende Unfruchtbarkeit verursachen. Männliche Patienten sollten eine wirksame Methode zur Empfängnisverhütung anwenden und bis zu 6 Monate nach Therapieende kein Kind zeugen. Es wird empfohlen, sich vor der Behandlung über die Konservierung von Spermien beraten zu lassen.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie Ihre Dosis einmal täglich ein, vorzugsweise zur selben Tageszeit.
Nehmen Sie die Kapseln auf nüchternen Magen ein, z. B. mindestens eine Stunde vor dem Frühstück. Schlucken Sie die Kapsel(n) als Ganzes mit einem Glas Wasser. Die Kapseln dürfen nicht geöffnet, zerkleinert oder zerkaut werden. Wenn eine Kapsel beschädigt ist, vermeiden Sie den Kontakt des Pulvers mit Haut, Augen und Nase.
Wenn versehentlich etwas in die Augen oder in die Nase gelangt ist, spülen Sie die betroffene Stelle mit Wasser.
Abhängig von der verschriebenen Dosis müssen Sie gegebenenfalls mehr als eine Kapsel miteinander einnehmen, unter Umständen mit verschiedenen Stärken (Inhalt an Wirkstoff, in mg).
Wechselwirkungen bei Temodal 140mg Hartkapseln in Beuteln
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Erfahrungsberichte zu Temodal 140mg Hartkapseln in Beuteln, 5ST