近日，美国FDA已批准Prolia(Denosumab)用于治疗男性和女性因糖皮质激素引起的存在高骨折风险的骨质疏松症(GIOP)，其中该类患者群应涉及具有骨质疏松性骨折的历史，存在多个骨折危险因素，对其他可用的骨质疏松治疗失败或不耐受。Prolia是第一个经批准的特异性靶向RANK配体的生物疗法，RANK配体是骨去除细胞（破骨细胞）的重要调节剂。
批准日期： 2018年5月23日  公司：Amgen Inc.
Prolia（狄诺塞麦[denosumab]）注射液，用于皮下注射
美国最初批准：2010年
最近的重大变化
适应症和用法：5/2018
剂量和用法：5/2018
禁忌症：5/2018
作用机制
Prolia与RANKL结合，RANKL是一种跨膜或可溶性蛋白，对破骨细胞（负责骨吸收的细胞）的形成，功能和存活至关重要。Prolia防止RANKL在破骨细胞及其前体表面激活受体RANK。预防RANKL/RANK相互作用抑制破骨细胞的形成，功能和存活，从而减少骨吸收并增加皮质骨和骨小梁中的骨量和强度。
适应症和用法
Prolia是RANK配体（RANKL）抑制剂，适用于：
治疗骨质疏松症的绝经后妇女高危骨折。
治疗增加骨质疏松症男性骨量高的骨折风险。
治疗糖皮质激素引起的男性和女性骨质疏松症的骨折风险很高。
治疗增加骨质量的男性骨折接受雄激素剥夺治疗非转移性前列腺癌的高风险
治疗增加骨折的女性骨折接受芳香酶抑制剂治疗乳腺癌的高风险。
剂量和给药
在Prolia管理之前必须排除怀孕。
Prolia应由医疗保健专业人员管理。
在上臂，大腿上部或腹部皮下注射，每6个月施用60mg。
指导患者每日服用1000毫克钙，每日至少服用400微量维生素D。
剂量形式和强度
一次性预装注射器，在1mL溶液中含有60mg。
禁忌症
低钙血症。
怀孕。
已知对Prolia的超敏反应。
警告和注意事项
相同的有效成分：接受Prolia的患者不应接受XGEVA®
可能发生包括过敏反应在内的过敏反应。
如果发生临床显着反应，则永久停用。
低钙血症：必须在启动Prolia之前纠正。可能会恶化，尤其是肾功能不全患者。充分补充钙和维生素D的患者。
下颌骨坏死：已有Prolia报道。监视forsymptoms。
非典型股骨骨折：有报道。评估患有高位或腹股沟疼痛的患者以排除股骨骨折。
Proliadiscontinuation后报告有多处椎骨骨折。如果停止使用，则考虑转换到另一种抗吸收剂。
包括皮肤感染在内的严重感染：可能会发生，包括导致住院治疗。如果患者出现感染迹象或症状，包括纤维素炎，建议患者立即寻求医疗保健。
皮肤病学反应：报告了皮炎，皮疹和湿疹。如果出现严重症状，请考虑停用Prolia。
可能发生严重的骨骼，关节，肌肉疼痛。如果出现严重症状，请停止使用。
抑制骨转换：已经证实了显着的抑制作用。监测骨质过度压迫的后果。
不良反应
绝经后骨质疏松症：最常见的不良反应（> 5％，比安慰剂更常见）包括：背痛，四肢疼痛，高胆固醇血症，肌肉骨骼疼痛和膀胱炎。在临床试验中报道了胰腺炎。
男性骨质疏松症：最常见的不良反应（> 5％，比安慰剂更常见）是：背痛，关节痛和鼻咽炎。
糖皮质激素引起的骨质疏松症：最常见的不良反应（> 3％且比活动对照组更常见）是：背痛，高血压，支气管炎和头痛。
因癌症激素消融导致的骨质流失：最常见的不良反应（≥10％，比安慰剂更常见）是：关节痛和背部疼痛。在临床试验中也报道了肢体疼痛和肌肉骨骼疼痛。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-77-AMGEN（1-800-772-6436）或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系Amgen Inc.
用于特定人群
孕妇和有生育潜力的女性：Prolia可能会给孕妇带来胎儿伤害。建议女性的生殖潜能在治疗期间使用有效的避孕措施，并在最后一剂Prolia后至少5个月。
儿科患者：未建立安全性和有效性。
肾功能损害：肾功能损害患者无需调整剂量。肌酐清除率<30 mL/min或接受透析的患者存在低钙血症的风险。补充钙和维生素D，并考虑监测血清钙。
包装提供/存储和处理
Prolia提供带有安全防护装置的单剂量预充式注射器。 单剂量预充式注射器上的灰色针帽含有干燥的天然橡胶（乳胶的衍生物）。
单剂量预填充注射器中的60mg/1mL
PROLIA 60MG SYG 1ML DENOSUMAB AMGEN INC 55513071001
PROLIA 60MG/ML 1ML PFS ONC/C-TIBL 1/EA DENOSUMAB AMGEN USA INC.55513-0710-01
将Prolia放入原装纸箱中2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。不要冻结。在管理之前，Prolia可以在原始容器中达到室温（最高25°C/77°F）。 从冰箱中取出后，Prolia不得暴露在高于25°C / 77°F的温度下，必须在14天内使用。 如果在14天内没有使用，Prolia应该丢弃。
在标签上印刷的有效期后，请勿使用Prolia。
保护Prolia免受直射光和热。避免剧烈摇晃Prolia。
完整说明资料附件：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/125320s186lbl.pdf