XALKORI®(crizotinib)为口服胶囊
美国初始批准： 2011
适应证和用途
XALKORI是一种激酶抑制剂适用于有局部晚期或转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗是当用一种FDA批准的检验变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性。
(1) 这个适应症是基于反应率。没有可以得到的资料显示用XALKORI报道患者的结局或生存改善。
剂量和给药方法
（1）250 mg口服每天2次有或无食物。
（2）根据个体安全性和耐受性可能需要给药中断和/或剂量减低至200 mg口服每天2次，然后如需要进一步减低至250 mg口服每天1次。
剂型和规格
（1）XALKORI胶囊: 250mg和200mg.
禁忌证
无
警告和注意事项
（1）肺炎：严重，包括致命性，治疗-相关肺炎曾观察到。为指示性肺炎肺部症状监视患者。有治疗-相关肺炎诊断患者中永远终止。
（2）肝实验室异常：曾发生ALT和总胆红素同时升高。每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示，暂时停止，减低剂量，或永远终止XALKORI。
（3）QT间隔延长：有病史或QTc延长倾向患者，或服用已知延长QT间隔药物, 应考虑监视心电图定期和电解质。
（4）ALK检验：为选择用ALKORI治疗患者需要用一种FDA批准的检验检测ALK-阳性NSCLC，适用于这个用途。
（5） 妊娠：当给予妊娠妇女时XALKOR可能致胎儿危害。
不良反应
最常见不良反应(≥25%)是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，和便秘。
为报告怀疑不良反应联系Pfizer Inc.电话1-800-438-1985或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
（1）CYP3A抑制剂：避免XALKORI与强CYP3A抑制剂同时使用。
（2）CYP3A诱导剂：避免XALKORI与强CYP3A诱导剂同时使用。
（3）CYP3A底物：对共同给药药物主要被CYP3A代谢可能需要减低剂量。避免XALKORI与有狭窄治疗指数CYP3A底物同时使用。
原文资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291026M1023_1_02/